2024年5月21日随州市大地琴行，国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，恒瑞医药自主研发的靶向TROP-2抗体偶联药物（ADC）注射用SHR-A1921拟纳入突破性治疗品种。此次拟定的适应症为：用于治疗铂耐药复发上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者。

此前，2024年3月28日，注射用SHR-A1921的新适应症获得美国食品和药物监督管理局（FDA）授予快速通道资格（FTD），用于治疗铂耐药复发上皮性卵巢癌、输卵管癌及原发性腹膜癌患者。

TROP-2在各种人类上皮癌中高度表达，包括乳腺癌、肺癌、胃癌、结肠直肠癌、胰腺癌、前列腺癌、宫颈癌、头颈癌和卵巢癌等。TROP-2的过表达在肿瘤生长过程中起着关键作用。约90%的上皮性卵巢癌患者表达TROP-2，约60%的患者过表达TROP-2。因此，针对TROP-2的药物开发将为治疗卵巢癌提供新的选择。

注射用SHR-A1921是恒瑞医药自主研发的一款靶向TROP-2的ADC药物。其可与表达TROP-2的肿瘤细胞特异性结合，经肿瘤细胞内吞后在溶酶体内水解释放小分子毒素，从而诱导肿瘤细胞凋亡。此外，该产品还具有明显的旁观者效应，可对靶细胞旁的TROP-2表达阴性的肿瘤细胞进行有效杀伤。

代号：SHR-A1921

靶点：TROP-2

厂家：恒瑞医药

美国首次获批：尚未获批

中国首次获批：尚未获批

临床数据

在2023年AACR 会议上，恒瑞医药披露了ADC药物SHR-A1921治疗晚期实体瘤患者的I期首次人体研究结果。

在这项多中心、开放标签的I期临床试验中，旨在评估SHR-A1921在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、PK和抗肿瘤活性。研究包括：剂量递增、剂量扩展和疗效拓展3个阶段。研究的主要目的是评估SHR-A1921的安全性和耐受性，并确定最大耐受剂量（MTD）和/或推荐的II期剂量。

截至2022年10月21日，共纳入了38例标准治疗失败的晚期实体瘤患者。44.7%的患者既往接受过≥3线系统性抗肿瘤治疗；其中，71.1%（27/38）为驱动基因阴性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，既往接受过铂类化疗和抗PD-(L)1抗体。

数据截止时，10例患者（NSCLC，n=5；三阴性乳腺癌，n=2；壶腹癌，n=2；卵巢癌，n=1）达到部分缓解（PR）：4例确诊，6例需进一步确诊。客观缓解率为33.3%（10/30；95%，置信区间：17.3~52.8），疾病控制率为80.0%（24/30；95%，置信区间：61.4~92.3）。

不良反应

4例患者报告了剂量限制性毒性，均为3级口腔炎。确定的最大耐受剂量（MTD）为4.0 mg/kg。

在所有剂量组中，最常见的治疗相关不良事件（TRAEs；≥30%）为恶心（71.1%）、口腔炎（65.8%）、贫血（42.1%）、呕吐（36.8%）、食欲下降（36.8%）、体重下降（36.8%）和皮疹（36.8%）。≥3级TRAE发生12例（31.6%）；其中，最常见的是口腔炎（n=7, 18.4%），所有其他事件均在≤2例患者中报告。没有患者因TRAEs而中断研究治疗。

小结

总的来说，SHR-A1921在既往接受过治疗的晚期癌症患者中显示出可控的安全性和有希望的抗肿瘤活性。

https://www.cde.org.cn

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